Топ-100
Back

ⓘ Anticholínergikum




                                     

ⓘ Anticholínergikum

Anticholínergikum je látka, ktorá patrí do skupiny liečiv, znižujúcich účinky sprostredkované acetylcholínom v centrálnom a periférnom nervovom systéme.

Anticholinergiká sú zvyčajne reverzibilné kompetitívne súťažia o miesto na receptore inhibítory jedného z dvoch typov acetylcholínových receptorov a sú klasifikované podla receptorov, ktoré blokujú ako:

  • antimuskarínové, blokujúce muskarínové receptory M receptory
  • antinikotínové, blokujúce nikotínové receptory N receptory

Väčšina anticholinergík sú antimuskarínové.

                                     

1. Účinky

Keď je do tela prijaté dostatočné množstvo anticholínergika, prejaví sa to takzvaným akútnym anticholínergickým syndrómom. Toto sa môže stať náhodne, alebo cielene pri užívaní niektorých drog. Táto skupina drog je zvyčajne skúsenými užívatelmi označovaná ako najmenej zábavná, pravdepodobne preto, že nemajú euforizujúce účinky. Vzhladom na neprítomnosť eufórie ludia takúto drogu neskúšajú druhýkrát, alebo len zriedkavo. Riziko návykovosti je v tejto skupine nízke. Účinky sú zvyčajne výraznejšie u starších užívatelov, pretože s vekom klesá tvorba acetylcholínu v tele.

Možné prejavy anticholínergík zahŕňajú:

  • Znížená tvrba hlienu v nose a hrdle, čo spôsobí suchosť a bolestivosť hrdla
  • Xerostómia sucho v ústach
  • Zrýchlený pulz srdca tachykardia
  • Strata akomodácie
  • Ataxia porucha koordinácie
  • Zdvojené videnie diplopia
  • Znížená činnosť čriev, niekedy paralytický ileus paralýza, zastavenie čriev
  • Rozšírenie zreničiek mydriáza a s ňou súvisiaca svetloplachosť fotofóbia
  • Zvýšený vnútroočný tlak, nebezpečný u ludí trpiacich glaukómom s ostrým uhlom.
  • Zadržiavanie moču
  • Zvýšenie telesnej teploty
  • Zastavenie potenia, čo vedie k zvýšenému prekrveniu kože, prejaví sa horúcou a červenou kožou

Možné účinky na centrálnom nervovom systéme sa podobajú prejavom spájaným s delíriom, môžu zahŕňať:

  • Agitovanosť nepokoj
  • Nelogické myslenie
  • Nezrozumitelné vyslovovanie
  • Zmätenosť
  • Nezvyklá citlivosť na neočakávané zvuky
  • Zrnitosť obrazu
  • Útlm dýchania
  • Dezorientácia
  • Pravidelné záblesky svetla
  • Blúdivé myšlienky, neschopnosť udržať myšlienkovú niť
  • Obmedzené alebo tunelové videnie
  • Fotofóbia
  • Poruchy videnia
  • Strata krátkodobej pamäti
  • Pravidelné zmeny v zornom poli
  • Myoklonické zášklby pri zachovaní vedomia
  • Neschopnosť koncentrácie
  • Mihavé čiary, halucinácia "pavúkov", či hmyzu
  • Videnie objektov nerozoznatelných od reality
  • Vzorkované povrchy
  • Zakrivenie alebo vlnenie povrchov a okrajov
  • Zrakové, sluchové alebo iné zmyslové halucinácie
  • Zriedkavo kŕče, kóma a smrť

Akútny anticholínergický syndróm je úplne vratný a pominie, len čo sa všetok toxín vylúči z tela. Bežne nie je indikovaná žiadna špecifická terapia. Vo vážnych prípadoch, najmä spôsobujúcich ťažkú poruchu duševného stavu, môže byť použité reverzibilné cholínergikum ako fyzostigmín.

                                     

2. Rastlinné zdroje

Známe rastliny obsahujúce anticholínergické alkaloidy sú:

  • Hyoscamus niger Blen čierny
  • Datura rastliny rodu durman
  • Atropa bella-donna Ľulkovec zlomocný
  • Mandragora officinarum Mandragora
                                     

3. Liečivá

Poznámka: S výnimkou ganglioplegika trimetafanu, ktoré na Slovensku nie je registrované, sú uvedené anticholínergiká dostupné na slovenskom trhu 12. január 2007 |. Anticholínergiká sa však objavujú ako hlavné a pomocné liečivá v mnohých skupinách a preto zoznam nemusí byť kompletný.

  • Atropín
  • Hyoscyamín
  • Alkaloidy lulkovca
  • Antagonisti muskarínových receptorov
  • Oxybutynín
  • Ipratropiumbromid
  • Solifenacin
  • Trospium
  • Flavoxat
  • Tiopropiumbromid
  • Tropikamid
  • Butylskopolamín
  • Biperiden
  • Syntetické a polosyntetické
  • Darifenacín
  • Trimetafan
  • Antagonisti nikotínových receptorov
  • Ganglioplegiká
  • Vekurónium
  • Nedepolarizujúce myorelaxanciá
  • Rokuróniumbromid
  • Botulotoxín blokuje uvolnenie ACH na nervovosvalovej platničke
  • Atrakurónium
  • Suxametónium
  • Depolarizujúce myorelaxanciá
  • Otilóniumbromid

Anticholinergické vlastnosti má mnoho ďalších liečiv, vrátane cyklických antidepresív a bežných antialergík ako defenhydramín a jeho sol s 8-chloroteofilínom, dimenhidrinát, ktoré sa používajú ako antihistaminiká a antiemetiká, a niekedy sa zneužívajú pre psychotropné vlastnosti. Bežné vedlajšie účinky niektorých antidepresív skupiny selektívnych inhibítorov serotonínových receptorov SSRI ako fluoxetín potenie dlaní, sú spôsobené ich anticholínergným účinkom.

Ku niektorým liečivám ako hydrokodon je pridávané malé množstvo anticholínergík aby odradili od zneužívania týchto liekov.